ПЕФСАЛ

ПЕФСАЛ

СОСТАВ
Пефсал Эвохалер:
Сальметерол 25 мкг; 
флутиказона пропионат 50/125/250 мкг
Пефсал Аэролайзер:
Сальметерол 50 мкг; 
флутиказона пропионат 250/500 мкг
 
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и иГКС:
- у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии иГКС при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;
- у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии иГКС и β2-адреномиметиком длительного действия;
- в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием.
Препарат предназначен для поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ и значением ОФВ 1 < 60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.
 
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат Пефсал предназначен только для ингаляций.
Бронхиальная астма.
Дозу препарата Пефсал следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если прием препарата Пефсал 2 раза в сутки обеспечивает контроль над симптомами, в рамках снижения дозы до минимально эффективной возможно снижение частоты приема препарата до 1 раза в сутки. Пациенту следует назначать такую форму препарата Пефсал, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.
Пефсал "Эвохалер»
Взрослые и дети 12 лет и старше: две ингаляции (25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, либо две ингаляции (25 мкг сальметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, либо две ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Дети от 4 лет до 12 лет: две ингаляции (25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки
Пефсал "Аэролайзер»
Взрослые и подростки 12 лет и старше: одна ингаляция (50 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, либо одна ингаляция (50 мкг сальметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
 
Хроническая обструктивная болезнь легких. 
Пефсал "Эвохалер»
Для взрослых пациентов максимальная доза составляет две ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Пефсал "Аэролайзер»
Взрослые: одна ингаляция (50 мкг сальметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.ола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
 
ФОРМА ВЫПУСКА 
Пефсал Эвохалер аэрозоль для ингаляций 120 доз.
Пефсал Аэролайзер капсулы с порошком для ингаляций №60.
 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Пефсал – комбинированный препарат, содержит сальметерол и флутиказона пропионат.  Сальметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.
Сальметерол – селективный длительнодействующий (до 12 часов) агонист α2, адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Обеспечивает более эффективную защиту от индуцируе-мой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию. Сальметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 часов после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.
Однократное введение сальметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Сальметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. При ингаляции в терапевтических дозах Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций сальметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту в крайне низких концентрациях. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении сальметерола (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей. Сальметерол метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисальметерола путем алифатического окисления.
Флутиказона пропионат (ФП) - относится к группе ГКС для местного применения, при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противо-воспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. ФП не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме ГКС.
При длительном применении ингаляционного ФП суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы даже при использовании в максимальных рекомендуемых дозах. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием ФП суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения ФП. 
Абсолютная биодоступность ингаляционного ФП у здоровых людей при введении комбинации сальметерола и ФП с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций составляет 5,3%. У пациентов с БА и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации ФП в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости ФП в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации ФП в плазме крови. Связывания с белками плазмы 91%. ФП быстро элиминируется из крови в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Распределение ФП характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным Т1/2 равным примерно 8 часов. Почечный клиренс неизмененного ФП мал (< 0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.
 
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. С осторожностью применяют при наличии в анамнезе тахиаритмии, тяжелой хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тиреотоксикоза. 
 
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Кандидоз ротовой полости и глотки. Нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, одышка, катаракта, редко - глаукома. Нечасто - гипергликемия; очень редко - гипокалиемия. Очень часто - головная боль; нечасто - тремор. Нечасто - учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко - аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию. Охриплость голоса и/или дисфония; нечасто - раздражение глотки.
 
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ 
Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных α-адреноблокаторов. Высокоактивные ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) - может вызывать резкое повышение концентрации ФП в плазме, вследст-вие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.  
 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхо-спастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Из-за опасности развития обострения лечение Пефсалом нельзя резко прекращать пациентам с астмой, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

©2015 Все права защищены MEGAPRO